妙手醫生
作者:張康偉 北京市豐臺區太平橋街道順馳藍調社區衛生服務站
氯吡格雷、阿托伐他汀、吉非羅齊、CCB類降壓藥主要經I相代謝酶代謝中國老年保健醫學研究會老年內分泌與代謝病分會, 等. 老年人多重用藥安全管理專家共識. 中國全科醫學雜志. 2018氯吡格雷經過CYP3A4和CYP2C19代謝活化后,成為能抑制血小板聚集的活性物質?+奧美拉唑或艾司奧美拉唑→ 降低療效→避免合用(如果必須合用質子泵抑制劑,可選擇蘭索拉唑、泮托拉唑和雷貝拉唑)?+ 瑞格列奈→ 增強降糖作用 →謹慎合用主要經肝臟CYP3A4代謝?+ CYP3A4強抑制劑(如紅霉素、葡萄柚汁等) → 顯著減慢CCB藥物代謝 →嚴重低血壓?+ CYP3A4強誘導劑 (如利福平等)→ 顯著加快CCB藥物代謝 →血壓升高CCB類吉非羅齊體內經UGT代謝后,代謝產物不可逆地抑制CYP2C8?與其他經CYP2C8代謝的藥物(如羅格列酮、瑞格列奈等)產生相互作用?+ 西立伐他汀→橫紋肌溶解→禁止合用阿托伐他汀、辛伐他汀主要經CYP3A4代謝?+CYP3A4 強抑制劑(如伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素、紅霉素等) →顯著減慢其代謝→橫紋肌溶解風險增加?辛伐他汀+胺碘酮或氨氯地平→日劑量不能超過20mg?匹伐他汀在體內較少被代謝,不經過CYP4503A4代謝。降糖藥物代謝途徑:磺脲類—CYP2C9 格列奈類—CYP2C8、CYP3A4 DPP-4i類—CYP3A4、P-糖蛋白底物代謝,雙胍類原形經腸道酵解α-糖苷酶抑制劑類主要經CYP2C9代謝磺脲類瑞格列奈:CYP2C8、CYP3A4那格列奈:CYP2C9、CYP3A4格列奈類沙格列汀:CYP3A4/5西格列汀:CYP3A4、P-糖蛋白底物利格列汀、維格列汀:P-糖蛋白底物。警惕:共識列舉出因相互作用導致低血糖發生的藥物組合:格列本脲 克拉霉素低血糖 克拉霉素抑制腸道 P-gp 而提高格列本脲的 AUC 謹慎合用 羅格列酮吡格列酮吉非羅齊低血糖 吉非羅齊通過抑制 CYP2C8 而減慢羅格列酮、吡格列酮的代謝 謹慎合用 瑞格列奈氯吡格雷 低血糖 氯吡格雷的酰基β- 葡萄糖醛酸代謝物是CYP2C8 時間依賴性的強抑制劑,顯著減慢瑞格列奈的代謝 謹慎合用 吉非羅齊嚴重低血糖 吉非羅齊及其代謝物能顯著抑制瑞格列奈經 CYP2C8 的代謝 避免合用 卡格列凈利福平低血糖 推測利福平通過誘導UGT 而加快卡格列凈的代謝 謹慎合用。+西咪替丁→ 血藥濃度升高-西咪替丁與二甲雙胍競爭OCT或多藥及毒物外排轉運體(MATE),減慢二甲雙胍排泄2+ 含碘對比劑→ 急性腎損傷→根據腎功能情況謹慎合用-含碘對比劑已經被證實可導致嚴重的腎毒性,特別是老年患者或腎功能不全患者,可減慢二甲雙胍代謝,可能誘發乳酸酸中毒接受含碘對比劑檢查時:-eGFR>60 ml·min-1·(1.73m2)-1,當天暫時停用二甲雙胍;-eGFR介于45~60 ml·min-1·(1.73m2)-1者,檢查48h前停用二甲雙胍;-已接受檢查者,造影完成至少48h后檢測腎功能情況,若無惡化可恢復二甲雙胍的服用二甲雙胍在體內無需肝臟CYP450酶代謝,但西咪替丁和含碘對比劑可減慢其代謝。
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