甲氨蝶呤片適用于各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病。頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病。乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌，一般不建議服用甲氨蝶呤片。?
甲氨蝶呤片有很多不良反應：胃腸道反應；肝功能損害；大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；骨髓抑制；脫發、皮膚發紅、瘙癢或皮疹；白細胞低下時可并發感染。長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化，長期用藥會產生耐藥性，耐藥性發生時需要用較多的劑量才能達到相同的作用效果。而大劑量應用時，由于甲氨蝶呤片和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥。
患者應該在醫生的指導下用藥及遵循用藥時間長度。最多在用了一個療程后在及時向醫生反映療效和情況，再按醫生建議用藥。當出現口腔炎、肝功能損害、咽喉炎、脫發掉發、惡心嘔吐、腹痛等不良反應時，應該立即停藥并且咨詢醫生。另外，我們應該在平時生活中養成良好的生活習慣和飲食習慣，保持積極健康的心態，按時做健康檢查以保持身體健康。
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