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馬錢子有毒,而且有大毒,其中所含的主要化學成分,士的寧和馬錢子堿,既是有毒成分,也是有效成分。馬錢子是一味毒性劇烈的中藥,具有較強的通絡止痛,解毒散結的功效,馬錢子主治風濕骨病相關藥理,主要有以下兩點:第一、鎮(zhèn)痛作用,馬錢子在中樞鎮(zhèn)痛上,具有很好的作用,馬錢子的生物堿,具有增強嗎啡的鎮(zhèn)痛作用,延長鎮(zhèn)痛時間,其鎮(zhèn)痛原理主要是通過,增加腦部的單胺類神經遞質含量,即腦啡肽含量來實現的。馬錢子在鎮(zhèn)痛上,通過與嗎啡進行聯合使用,可有效地推遲陣痛耐受時間,馬錢子堿能對成癮性進行控制,正好解決嗎啡的成癮性。第二、抗炎作用,馬錢子堿對促進炎癥的滲出物,具有很好的吸收作用,對局部組織的營養(yǎng)狀況,具有調節(jié)作用,對致痛因子具有很好的控制作用,以此來達到緩解鎮(zhèn)痛的目的,馬錢子堿與去氧馬錢子堿,具有抗炎鎮(zhèn)痛功效,可以有效地抑制炎癥的發(fā)生和促進前列腺素的釋放,對降低血管的滲透性,具有很好的作用。
由于馬錢子中的馬錢子堿和士的寧的治療窗很窄,保持均一精準的有效量,就顯得非常重要,為此頸復康藥業(yè)從研發(fā)上市,到現在進行了長達30年的深入研究,首先從原料源頭入手,在20年前就固定了腰痛寧膠囊十味藥物原料藥的產地,如麻黃、甘草只用赤峰產地,馬錢子在越南和印度采購等等,十分強調道地藥材的重要性。其次是藥物混合的均勻度,腰痛寧膠囊在關鍵生產環(huán)節(jié),采用近紅外在線監(jiān)測技術,對藥粉混合均勻度,進行在線全程監(jiān)控,特別是毒性較大的馬錢子,得到均勻的混合,保證了質量的穩(wěn)定。第三、含量控制精準度的逐步升級,1987年將標準提升為紫外分光光度法測定士的寧含量;2006年開始用高效液相色譜,取代紫外光譜法測定士的寧,同時增加了馬錢子和麻黃堿的含量;2008年創(chuàng)新性地增加了指紋圖譜檢測,并被2015年版,《中國藥典》收載。腰痛寧膠囊做到了每粒膠囊中士的寧的含量,控制在1.15-1.4毫克,馬錢子堿的含量控制在0.55-0.9毫克,兩個成分同時規(guī)定了上限和下限這樣控制的精度。在《中國藥典》收載的相關品當中不僅是最為嚴格,也是國內首創(chuàng),較好地解決了量效關系和量毒關系,使這味有毒的藥物,在臨床上的應用十分有效與安全。
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